白癜风照片 http://pf.39.net/bdfyy/bdfzj/180809/6450486.html▎追溯人体中有许多不可成药的靶点，小分子有，大分子亦有，例如一类靶点在肿瘤中高表达，在正常组织中也高表达，又非免疫治疗方向相关，这类靶点对于大分子就很难成药，在此情况下，Probodydrugconjugate的概念应运而生。国际上CytomX，走在前列，今天就以CytomX的项目为例，分析Pro-ADC的疗效与未来前景。CytomX将Probodydrugconjugate简称为PDC，为不与Peptidedrugconjugate混淆，我均简称为Pro-ADC。对于Pro-ADC，首先要明确一点，安全性窗口并不等于疗效窗口。CX-
robodyDrugConjugateAgainstCD71WithMMAEWarheadCD71在正常组织和肿瘤细胞都存在高表达。在正常组织的高表达，限制了ADC的应用，于是CytomX开发了CX-
robodyDrugConjugate。CX-DPR为2，遮蔽肽结合强度弱。遮蔽肽结合强度太强，会大大削弱药物的药效。所以，Pro-ADC的杀伤能力只是相比于ADC有所减弱，但仍具有杀伤能力。在非肿瘤微环境中，只是具有减*效果，而非没有ontarget*性。上图所示，其实是有纰漏之处的，IgGcontrolADC一般不会有这么强的*性。试举案例一二：一：引自第一三共发表文章“DS-a,ANovelHER2-TargetingADCwithaNovelDNATopoisomeraseIInhibitor,DemonstratesaPromisingAntitumorEfficacywithDifferentiationfromT-DM1”。二：引自于“HydrophilicAuristatinGlycosidePayloadEnablesImprovedAntibody-DrugConjugateEfficacyandBio
